Онглиза

Цены

Средняя цена

Средняя цена на Онглиза в Владимире
- недостаточно данных

Сводная

Инструкция

Состав и форма выпуска препарата

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
саксаглиптин (в виде саксаглиптина гидрохлорида) 2,5 мг
5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М; Opadry II белый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк); дополнительно для дозировки 2,5 мг - Opadry II желтый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк, краситель оксид железа желтый - Е172); дополнительно для дозировки 5 мг - Opadry II розовый (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк, краситель оксид железа красный - Е172) (для дозировки 5,0 мг), чернила Опакод синий
состав чернил Опакод синий: шеллак в спирте этиловом, FD&C Blue#2/индиго карминовый алюминиевый пигмент (Е132), спирт н-бутиловый, пропиленгликоль, спирт изопропиловый, аммония гидроксид 28%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue#2/индиго карминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы от производителя

      Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с надписями «2,5» на одной стороне и «4214» - на другой стороне, нанесенными синим красителем.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписями «5» на одной стороне и «4215» - на другой стороне, нанесенными синим красителем.

Фармакологическое действие препарата

      Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Фармакокинетика препарата

      У пациентов с сахарным диабетом типа 2 и здоровых добровольцев отмечены сходные параметры фармакокинетики саксаглиптина и его основного метаболита. Саксаглиптин быстро абсорбируется после приема внутрь натощак с достижением Cmax саксаглиптина и его основного метаболита в плазме в течение 2 ч и 4 ч соответственно. При увеличении дозы саксаглиптина было отмечено пропорциональное увеличение Cmax и величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита. После однократного приема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами средние значения AUC саксаглиптина и его основного метаболита составили 78 и 214 нг/мл·ч, а значения Cmax в плазме - 24 и 47 нг/мл соответственно.
Средняя продолжительность конечного T1/2 саксаглиптина и его основного метаболита составила 2,5 и 3,1 ч соответственно, а средняя величина T1/2 ингибирования дипептидил-пептидазы-4 (ДПП-4) плазмы - 26,9 ч. Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ней. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз в день не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз в день в дозах от 2,5 до 400 мг на протяжении 14 дней.
Всасывание. После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев.
Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Tmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0,5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Распределение. Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.
Метаболизм. Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4/5 с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.
Выведение. Саксаглиптин выводится с мочой и желчью. После однократного приема меченного 14C-саксаглиптина в дозе 50 мг 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% - в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации - примерно 120 мл/мин.
Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.
Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение фуyкции почек. У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности величина AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 1,2 и 1,7 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Данное увеличение значений AUC не является клинически значимым, поэтому коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, а также у пациентов на гемодиализе величины AUC саксаглиптина и его основного метаболита были соответственно в 2,1 и 4,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза саксаглиптина должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Нарушение функции печени. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции печени не было выявлено клинически значимых изменений параметров фармакокинетики саксаглиптина, поэтому коррекции дозы для таких пациентов не требуется.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов 65-80 лет не было выявлено клинически значимых различий параметров фармакокинетики саксаглиптина по сравнению с пациентами более молодого возраста (18-40 лет), поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Фармакодинамика препарата

      Саксаглиптин - мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор ДПП-4. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида. Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.
Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом типа 2. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbAlc), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.
Пациентам, у которых целевого уровня гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbAlc было отмечено через 4 нед и ГПН - через 2 нед.
В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbAlc также отмечалось через 4 нед и ГПН - через 2 нед.
Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

Показания препарата к применению

      Сахарный диабет типа 2 в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; стартовой комбинированной терапии с метформином; добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.

Противопоказания, указанные производителем

      повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;
сахарный диабет типа 1 (применение не изучено);
применение совместно с инсулином (не изучено);
диабетический кетоацидоз;
врожденная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
лактация;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
С осторожностью:
почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени;
пожилой возраст;
совместное применение с производными сульфонилмочевины.

Применение при беременности и кормлении грудью

      В связи с тем что применение саксаглиптина в период беременности не изучено, не следует назначать препарат в период беременности.
Неизвестно, проникает ли саксаглиптин в грудное молоко. В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Побочные действия при применении

      В таблице приведены побочные эффекты, выявленные у пациентов с сахарным диабетом типа 2 при приеме препарата Онглиза в дозе 5 мг в ходе клинических исследований. Общая частота нежелательных явлений при приеме препарата Онглиза в дозе 5 мг в режиме монотерапии и в режиме добавления к терапии метформином, тиазолидиндионом или глибенкламидом была сопоставима с таковой в группе плацебо.
Шкала частоты побочных реакций: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100, но <1/10; нечасто - ≥1/1000, но <1/100; редко - ≥1/10000, но <1/1000; очень редко - <1/10000.
Таблица
Побочные эффекты по данным объединенного анализа 5 плацебо-контролируемых клинических исследований препарата Онглиза